OPRM1 P35372

Mu型阿片受体 (M-OR-1) (MOR-1) (Mu阿片受体) (Mu阿片受体) (MOP) (hMOP)

功能描述

内源性阿片肽（如β-内啡肽和内吗啡肽）的受体 (PubMed:10529478, PubMed:12589820, PubMed:7891175, PubMed:7905839, PubMed:7957926, PubMed:9689128)。天然和合成阿片类物质的受体，包括吗啡、海洛因、DAMGO、芬太尼、埃托啡、丁丙诺啡和美沙酮 (PubMed:10529478, PubMed:10836142, PubMed:12589820, PubMed:19300905, PubMed:7891175, PubMed:7905839, PubMed:7957926, PubMed:9689128)。也可被脑啡肽肽激活，如Met-enkephalin或Met-enkephalin-Arg-Phe，对Met-enkephalin-Arg-Phe具有更高的亲和力 (By similarity)。激动剂与受体结合诱导其与无活性的GDP结合异源三聚体G蛋白复合物偶联，随后G蛋白α亚基中的GDP交换为GTP，导致G蛋白复合物解离，游离的GTP结合G蛋白α亚基和G蛋白β-γ二聚体激活下游细胞效应器 (PubMed:7905839)。激动剂和细胞类型特异性的活性主要与百日咳毒素敏感的G(i)和G(o) G α蛋白（GNAI1、GNAI2、GNAI3和GNAO1亚型Alpha-1和Alpha-2）偶联，在较小程度上与百日咳毒素不敏感的G α蛋白GNAZ和GNA15偶联 (PubMed:12068084)。它们介导一系列下游细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶活性以及N型和L型钙通道，激活内向整流钾通道、丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)、磷脂酶C (PLC)、磷酸肌醇/蛋白激酶 (PKC)、磷酸肌醇3-激酶 (PI3K) 以及调节NF-kappa-B (By similarity)。也与腺苷酸环化酶刺激性G α蛋白偶联 (By similarity)。与G蛋白的选择性时间偶联及随后的信号传导可受RGSZ蛋白（如RGS9、RGS17和RGS4）调节 (By similarity)。Ser/Thr蛋白激酶GPRK亚家族成员的磷酸化以及与β-arrestins的参与短期的受体脱敏 (By similarity)。β-arrestins与GPRK磷酸化的受体结合，使其与G蛋白解偶联，从而终止信号转导 (By similarity)。磷酸化的受体通过涉及β-arrestins的网格蛋白包被凹陷经内吞作用被内化 (By similarity)。ERK通路的激活以G蛋白依赖或β-arrestin依赖的方式发生，并受激动剂特异性受体磷酸化调节 (By similarity)。作为A类G蛋白偶联受体 (GPCR) 发挥作用，在质膜或附近与β-arrestin解离并进行快速循环 (By similarity)。受体下调途径因激动剂而异，并依赖于或不依赖于G蛋白偶联发生 (By similarity)。内源性配体诱导快速脱敏、内吞和循环 (By similarity)。与其他GPCR的异源寡聚化可调节激动剂结合、信号传导和转运特性 (By similarity)。 {ECO:0000250|UniProtKB:P33535, ECO:0000269|PubMed:10529478, ECO:0000269|PubMed:12068084, ECO:0000269|PubMed:12589820, ECO:0000269|PubMed:7891175, ECO:0000269|PubMed:7905839, ECO:0000269|PubMed:7957926, ECO:0000269|PubMed:9689128, ECO:0000303|PubMed:10836142, ECO:0000303|PubMed:19300905}.; FUNCTION: [Isoform 12]: 与GNAS偶联，推测参与兴奋性效应。 {ECO:0000269|PubMed:20525224}.; FUNCTION: [Isoform 16]: 不结合激动剂，但可能通过与具有结合能力的OPRM1亚型寡聚化发挥作用，并降低其配体结合活性。 {ECO:0000269|PubMed:16580639}.; FUNCTION: [Isoform 17]: 不结合激动剂，但可能通过与具有结合能力的OPRM1亚型寡聚化发挥作用，并降低其配体结合活性。 {ECO:0000269|PubMed:16580639}.

组织特异性

Expressed in brain. Isoform 16 and isoform 17 are detected in brain.

亚细胞定位

Cell membrane