GPER1 Q99527

G蛋白偶联雌激素受体1 (趋化因子受体样2) (血流诱导内皮G蛋白偶联受体1) (FEG-1) (G蛋白偶联雌激素受体1) (G蛋白偶联受体30) (GPCR-Br) (IL8相关受体DRY12) (淋巴细胞源性G蛋白偶联受体) (LYGPR) (膜雌激素受体) (mER)

功能描述

G蛋白偶联雌激素受体，以高亲和力结合17-β-雌二醇 (E2)，导致多种细胞内信号通路的快速短暂激活。刺激cAMP产生、钙动员和酪氨酸激酶Src，诱导肝素结合表皮生长因子 (HB-EGF) 的释放及随后的表皮生长因子受体 (EGFR) 的反式激活，激活下游信号通路如PI3K/Akt和ERK/MAPK。在心血管、内分泌、生殖、免疫和中枢神经系统中介导多种功能。以依赖RAMP3的方式减少心肌肥大和血管周围纤维化，从而发挥心脏保护作用。通过刺激血管舒张并减少血管平滑肌和微血管内皮细胞增殖来调节动脉血压。在血糖稳态中发挥作用，促进胰腺β细胞的胰岛素分泌反应。在粗线期精母细胞分化过程中触发线粒体凋亡。刺激子宫上皮细胞增殖。增强对催产素的子宫收缩反应。通过诱导凋亡导致胸腺萎缩。减弱TNF介导的白细胞粘附分子的内皮表达。促进发育中海马神经元的神经突发生。在针对NMDA诱导的兴奋性毒性神经元死亡的急性神经保护中发挥作用。增加黄体生成素释放激素 (LHRH) 神经元的放电活动和细胞内钙振荡。在骨骼发育过程中抑制生长板处早期成骨细胞增殖。抑制成熟脂肪细胞分化和脂质积累。参与上皮细胞质膜处β-抑制蛋白2 ARRB2的募集。也作为醛固酮的受体，通过PI3K/ERK信号通路介导血管收缩性的快速调节。参与癌症进展调节。通过EGFR/ERK转导通路产生快速基因组反应，刺激癌症相关成纤维细胞 (CAF) 增殖。与EGFR结合后，可能作为转录因子激活生长调节基因 (c-fos, cyclin D1)。促进乳腺癌细胞中整合素α-5/β-1和纤连蛋白 (FN) 基质组装。 {ECO:0000269|PubMed:11043579, ECO:0000269|PubMed:15539556, ECO:0000269|PubMed:15705806, ECO:0000269|PubMed:19179659, ECO:0000269|PubMed:19342448, ECO:0000269|PubMed:20203690, ECO:0000269|PubMed:20551055, ECO:0000269|PubMed:21149639, ECO:0000269|PubMed:21242460, ECO:0000269|PubMed:21427217, ECO:0000269|PubMed:23135268, ECO:0000269|PubMed:23283935, ECO:0000269|PubMed:23285008, ECO:0000269|PubMed:23674134}.

组织特异性

Expressed in placenta, endothelial and epithelial cells, non laboring and laboring term myometrium, fibroblasts and cancer-associated fibroblasts (CAF), prostate cancer cells and invasive adenocarcinoma (at protein level). Ubiquitously expressed, but is most abundant in placenta. In brain regions, expressed as a 2.8 kb transcript in basal forebrain, frontal cortex, thalamus, hippocampus, caudate and putamen.

亚细胞定位

Nucleus. Cytoplasm