TAAR1 Q96RJ0

痕量胺相关受体1 (TaR-1) (痕量胺受体1)

功能描述

胞内痕量胺G蛋白偶联受体，识别内源性含胺代谢物，如β-苯乙胺(beta-PEA)、3-碘代甲腺原胺(T1AM)、异戊胺(IAA)、尸胺(CAD)、环己胺(CHA)、对酪胺(p-TYR)、三甲胺(TMA)、章鱼胺和色胺(PubMed:11459929, PubMed:11723224, PubMed:15718104, PubMed:31399635, PubMed:36100653, PubMed:37935376, PubMed:37935377, PubMed:37963465, PubMed:38168118)。也作为多种药物和精神活性物质（如苯丙胺和甲基苯丙胺）的受体发挥作用(PubMed:31399635, PubMed:37935376, PubMed:37935377)。对经典生物胺（如肾上腺素和组胺）无反应，仅被多巴胺和血清素部分激活(PubMed:11459929, PubMed:11723224)。在中枢神经系统和外周神经系统中均有表达：TAAR1激活通过(1)降低相关神经元的基态放电频率和(2)降低受体对神经递质的敏感性来调节多种神经递质信号通路的活性(PubMed:37935376, PubMed:37935377, PubMed:37963465, PubMed:38168118)。配体结合引起构象变化，通过鸟苷酸结合蛋白(G蛋白)触发信号传导，并调节下游效应器的活性(PubMed:31399635, PubMed:37935376, PubMed:37963465)。TAAR1根据配体的不同，与不同的G(i)/G(o)-、G(s)-或G(q)/G(11)类G alpha蛋白偶联(PubMed:31399635, PubMed:37935376, PubMed:37963465)。CAD结合与G(i)/G(o) G alpha蛋白偶联，介导腺苷酸环化酶活性的抑制(PubMed:37935376, PubMed:37963465)。T1AM或beta-PEA结合与G(s) G alpha蛋白偶联，介导腺苷酸环化酶活性的激活(PubMed:37935376, PubMed:37963465)。CHA或IAA结合与G(q)/G(11) G alpha蛋白偶联，激活磷脂酶C-beta，释放第二信使二酰甘油(DAG)和1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)(PubMed:37935376, PubMed:37963465)。TMA结合与所有三种G(i)/G(o)-、G(s)-或G(q)/G(11) G alpha蛋白亚型偶联(PubMed:37935376, PubMed:37963465)。苯丙胺结合与G(s)-或G(12)/G(13) G alpha蛋白亚型偶联(PubMed:31399635)。 {ECO:0000269|PubMed:11459929, ECO:0000269|PubMed:11723224, ECO:0000269|PubMed:15718104, ECO:0000269|PubMed:31399635, ECO:0000269|PubMed:36100653, ECO:0000269|PubMed:37935376, ECO:0000269|PubMed:37935377, ECO:0000269|PubMed:37963465, ECO:0000269|PubMed:38168118}。

组织特异性

Expressed at low level in both the central and peripheral nervous system (PubMed:11459929). Moderately expressed in stomach (PubMed:11459929). Low levels in amygdala, kidney, and lung, and small intestine (PubMed:11459929). Trace amounts in cerebellum, dorsal root ganglia, hippocampus, hypothalamus, liver, medulla, pancreas, pituitary, pontine reticular formation, prostate, skeletal muscle and spleen (PubMed:11459929).

亚细胞定位

Endomembrane system