MRGPRX2 Q96LB1

Mas相关G蛋白偶联受体成员X2

功能描述

肥大细胞特异性G protein偶联受体，针对碱性促分泌素，调节肥大细胞脱颗粒和瘙痒相关的超敏反应 (PubMed:22069323, PubMed:25517090, PubMed:28288109, PubMed:34789874, PubMed:34789875)。促分泌素是一种促进激素、神经激素、化学神经递质或细胞合成及分泌的其他化合物分泌的制剂 (PubMed:25517090)。碱性促分泌素包括一组阳离子两亲性药物，以及内源性或外源性肽，由一个碱性头部基团和一个疏水核心组成 (PubMed:25517090)。配体结合引起构象变化，通过鸟苷酸结合蛋白 (G proteins) 触发信号传导，并调节下游效应器的活性，例如腺苷酸环化酶 (PubMed:28288109, PubMed:34789874, PubMed:34789875)。MRGPRX2同时偶联G(q)和G(i) G蛋白：G(q)偶联激活磷脂酶C-beta，释放二酰甘油 (DAG) 和肌醇1,4,5-三磷酸 (IP3) 第二信使，而G(i)偶联介导腺苷酸环化酶活性的抑制 (PubMed:28288109, PubMed:34789874, PubMed:34789875)。识别并结合含有环化四氢异喹啉 (THIQ) 的小分子，例如非甾体神经肌肉阻滞药 (NMBDs)，包括筒箭毒碱和阿曲库铵 (By similarity)。响应这些化合物，介导以组胺释放、炎症和气道收缩为特征的假性变态反应 (By similarity)。作为P物质的受体，P物质是从特定感觉神经末梢释放的碱性促分泌素神经肽，启动介导神经源性炎症和疼痛的信号传导 (PubMed:30686732, PubMed:34789875)。神经源性炎症包括肥大细胞活化、免疫细胞募集和炎症介质（如细胞因子和趋化因子）的释放 (By similarity)。炎症反应随后可激活或敏化伤害性感受器，促进疼痛 (By similarity)。作为多种其他配体的受体，包括肽和生物碱，如cortistatin-14、肾上腺髓质素原肽PAMP-12以及较低程度的PAMP-20、抗菌蛋白LL-37、PMX-53肽、beta-防御素和complanadine A (PubMed:12915402, PubMed:15823563, PubMed:21441599, PubMed:22069323, PubMed:23698749, PubMed:24930830, PubMed:34789874, PubMed:34789875)。也作为阿片类药物的受体，如(-)-和(+)-吗啡、氢可酮、青藤碱、右美沙芬、强啡肽A、强啡肽B以及alpha-和beta-新内啡肽，促进肥大细胞脱颗粒 (PubMed:28288109)。 {ECO:0000250|UniProtKB:Q3KNA1, ECO:0000269|PubMed:12915402, ECO:0000269|PubMed:15823563, ECO:0000269|PubMed:21441599, ECO:0000269|PubMed:22069323, ECO:0000269|PubMed:23698749, ECO:0000269|PubMed:24930830, ECO:0000269|PubMed:25517090, ECO:0000269|PubMed:28288109, ECO:0000269|PubMed:30686732, ECO:0000269|PubMed:34789874, ECO:0000269|PubMed:34789875}。

组织特异性

Mainly expressed in mast cells. Has a limited expression profile, both peripheral and within the central nervous system, with highest levels in dorsal root ganglion (PubMed:12915402). Detected in blood vessels, scattered lymphocytes, and gastrointestinal ganglia (at protein level) (PubMed:16161007).

亚细胞定位

Cell membrane